The structure and function of the ghrelin receptor coding for drug actions

Investigadores: Yuki Shiimura # 1 2, Dohyun Im # 3, Ryosuke Tany # 4, Hidetsugu Asada 3, Ryoji Kise 4, Eon Kurumiya 4, Hideko Wakasugi-Masuho 4, Satoshi Yasuda 5 6, Kazuma Matsui 7, Jun-Ichi Kishikawa 8 9, Takayuki Kato 8, Takeshi Murata 5 6, Masayasu Kojima 7, So Iwata 10, Ikuo Masuho

El receptor de ghrelina (GHSR1a) es un objetivo clave para el tratamiento de la caquexia oncológica. Este trabajo revela la estructura del complejo GHSR1a–miniGq al que se une el fármaco aprobado anamorelina (agonista selectivo del receptor de ghrelina), lo que aporta información sobre el papel del superagonismo (ya que supone un estado de activación completa del receptor) en la terapia de la caquexia oncológica. Este trabajo representa un marco para estrategias de tratamiento personalizadas pudiendo jugar con diferentes estados de activación del receptor de ghrelina y explorando otros receptores unidos a proteína G. Incluye el comentario en la misma revista de Meng Zhang, Yaxu Wang y M. Madan Babu "Personalized medicine for cancer cachexia via the ghrelin receptor".

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