Discovery of the 2,3-Dihydrobenzopyrane-4-one as a Potent FTO Inhibitor against Obesity-Related Metabolic Diseases
Investigadores: Duo Ma, Xianan Liu, Xingxing Zhang, Yaling Hong, Yumeng Wang, Famin Zhang, Leran Du, Junjie Zhao, Quan Wang, Cui Chang, Wenhu Liu, Yan Lou, Xinhua Liu
La participación del gen asociado a la masa grasa y la obesidad (FTO) en el desarrollo y avance de los trastornos metabólicos es ampliamente reconocida. Sin embargo, el inhibidor de FTO existente, entacapona, ha sido limitado en aplicación clínica debido a su baja potencia y corta vida media de eliminación plasmática. Ahora, los investigadores han identificado el eriodictiol como un potente inhibidor de FTO, y mostró una buena unión a FTO. En un modelo de estudio animal (ratones), el eriodictiol atenuó las enfermedades metabólicas relacionadas con la obesidad al mejorar las vías del metabolismo de la glucosa y aumentar la producción de calor del tejido adiposo para la pérdida de peso. Sorprendentemente, el eriodictiol mostró buenas propiedades farmacocinéticas y ninguna toxicidad evidente. Estos resultados podrían servir de referencia para el diseño de nuevos inhibidores de FTO contra enfermedades metabólicas relacionadas con la obesidad.
