Selective androgen receptor modulators: a critical appraisal
Investigadores: Peter Bond, Diederik L. Smit, Tijs Verdegaal, Willem de Ronde
Año publicación: 2025
Medio: Frontiers in Endocrinology
Categorías: Clínica, Farmacología, Fisiología
El artículo presenta una evaluación crítica de los moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARMs, por sus siglas en inglés). El concepto de SARMs, introducido en 1999 por analogía con los moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERMs), buscaba separar los efectos androgénicos o virilizantes no deseados de los efectos anabólicos o miotróficos, logrando selectividad tisular. Un desafío clínico importante para los SARMs es su falta de actividad estrogénica. A diferencia de algunos andrógenos esteroides que son aromatizados a estrógenos, los SARMs actuales no lo son. Cuando suprimen la liberación de gonadotropinas, los niveles de testosterona y estradiol caen, lo que puede provocar deficiencia de estrógeno y plantear riesgos clínicos relacionados con la salud ósea y la función sexual en hombres. A pesar de más de veinticinco años de investigación, ningún SARM ha recibido aprobación regulatoria (como la FDA o la EMA). Además, el uso indebido de SARMs por parte de atletas ha llevado a reportes de efectos adversos graves, como la lesión hepática inducida por fármacos, lo que plantea preocupaciones sobre su seguridad a largo plazo. En general, aunque los SARMs representan un concepto terapéutico atractivo, la evidencia sólida que respalde su superioridad sobre los andrógenos tradicionales sigue siendo incompleta, lo que justifica una interpretación cautelosa y una mayor investigación comparativa