En las últimas décadas, la industria farmacéutica ha progresado desde la identificación de productos naturales de moléculas pequeñas con propiedades farmacológicas favorables mediadas por mecanismos moleculares desconocidos, hasta la ingeniería deliberada de compuestos químicos y macromoléculas que alteran las actividades de dianas preespecificadas de maneras predefinidas. El último cuarto de siglo ha presenciado el surgimiento de una categoría farmacológica completamente nueva: fármacos moleculares multiespecíficos que están diseñados prospectivamente para interactuar con dos o más entidades para ejercer su efecto farmacológico. Este diseño genera propiedades emergentes que dotan a los fármacos de capacidades que son inaccesibles a las terapias monoespecíficas. Además, estas propiedades permiten a los fármacos multiespecíficos sortear las barreras biológicas a la farmacología, incluyendo la eliminación rápida, la redundancia funcional, la toxicidad en el objetivo/fuera del tejido y la falta de características farmacológicas. Aquí, se describe cómo una nueva ola de fármacos multiespecíficos aprobados está recalibrando las expectativas de lo que se puede lograr a través de la farmacoterapia.
